Индейцы смазывали наконечники стрел батрахотоксином, проводя ими по спинам лягушек. Смерть жертвы наступала через 5 минут.
Батрахотоксин был найден у жуков семейства Мелириды. Также он выделяется кожей лягушек-древолазов и содержится в перьях некоторых птиц родов Питоху и Ифриты.
Из-за этого между нейронами не может проходить сигнал, и вся нервная система человека “выключается”. Возникает паралич, в том числе дыхательных мышц.
Это яд, который связывается с потенциал-зависимыми натриевыми каналами и открывает их навсегда.
Тетродотоксин связывается с потенциал-зависимыми натриевыми каналами и блокирует прохождение Na+ через них.
Механизмы действия тетродотокина и батрахатоксина противоположны. Но оказываемый эффект один и тот же – полное “выключение” нервной системы.
Содержится в некоторых рыбах (например в рыбе фугу), осьминогах, тритонах, каракатицах. Синтезируется бактериями, которые вступили в симбиоз с животными.
Каппа конотоксин связывается с потенциал-зависимыми калиевыми каналами и блокирует их.
Из-за этого сигнал между нейронами не может передаваться, нервная и мышечная системы перестают работать. Смерть наступает из-за паралича дыхательных мышц.
Этот яд производится многими видами ядовитых улиток-конусов. Долгое время раковины этих улиток высоко ценились коллекционерами, так как считались невероятно редкими. В то время было обнаружено всего около 6 экземпляров. Но в 1969 году аквалангисты нашли более двухсот живых улиток в водах Новой Гвинеи.
Мускарин содержится в некоторых ядовитых грибах, например в мухоморах.
Это активирует парасимпатическую нервную систему: сердцебиение замедляется, снижается артериальное давление, увеличивается работа пищеварительной системы, воздушные каналы в лёгких сужаются, из-за чего возникают астматические приступы. Если концентрация мускарина в крови будет высокой, может произойти остановка сердца.
Мускарин связывается с М-холинорецепторами и включает их. В результате сигнал от рецепторов увеличивается в несколько раз.
В древности девушки капали атропин в глаза для расширения зрачков, так как тогда это считалось красивым. Сейчас его используют в офтальмологии для диагностики и лечения некоторых заболеваний. Также он используется для лечения брадикардии и астмы.
В результате снижается активность парасимпатической нервной системы. Учащается сердцебиение, расширяются альвеолы легких, увеличиваются зрачки, снижается секреция пищеварительных желез. Также атропин может вызывать резкое возбуждение психического состояния, бред и галлюцинации.
Атропин блокирует М-холинорецепторы и действует противоположно мускарину.
Атропин можно найти в белене, белладонне, мандрагоре и многих других пасленовых.
Никотин содержится в паслёновых, особенно много его в табаке.
Никотин имеет нормализующее воздействие на головной мозг. При стрессе он успокаивает нервную систему, а при ее вялости, наоборот, активирует. Но в норме этим успешно занимается ацетилхолин, и если постоянно “помогать” ему никотином, то организм будет стараться контролировать количество эффекта и начнет снижать количество рецепторов. В результате при прекращении воздействия никотином нормализующего эффекта будет не хватать. Так развивается зависимость.
Никотин связывается с Н-холинорецепторами, из-за чего последние гиперактивируются.
Также никотин воздействует на мышечную активацию, а у насекомых вызывает судороги, поэтому используется как инсектицид.
В результате парализует мышцы, в том числе дыхательные. Смерть наступает от удушья.
Курарин блокирует Н-холинорецепторы.
Курарин содержится в стрихносе – растении, которое произрастает в Южной Америке. Индейцы пользовались им, чтобы делать ядовитые дротики для охоты. Парализованная жертва быстро умирала, но ее можно было безопасно есть из-за того, что курарин не может попасть в мышцы с пищей.
ФОС – это химическое оружие. Также раньше их широко применяли в качестве инсектицидов. К примеру, дихлофос настолько известен, что даже после запрета его использования из-за опасности для человека другие инсектициды продолжают выпускать под тем же названием. При лечении отравления ФОС пациентам вводят атропин, чтобы рецепторы стали менее чувствительны к токсину, и параллельно с этим стараются запустить ацетилхолинэстеразу её реактиваторами.
Из-за этого ацетилхолин слишком долгое время действует на все рецепторы. Из-за воздействия на
М-холинорецепторы возникает слезотечение, замедленное сердцебиение, низкое давление, затрудненное дыхание. А влияние на Н-холинорецепторы вызывает головную боль, судороги и нарушение сознания. Для помощи при отравлении ФОС используют атропин, так как он вызывает противоположный эффект.
Большинство синтезированных человеком фосфорорганических соединений (ФОС) почти необратимо “ломают” ацетилхолинэстеразу.
Физостигмин содержится в Физостигме ядовитой, которая растёт в Африке. Наиболее ядовитые части растения – это семена.
Воздействие на человека схоже с воздействием ФОС, но так как физостигмин действует меньшее количество времени, эффект слабее. Его используют в медицине как противоядие от отравления веществами, которые уменьшают сигнал от ацетилхолиновых рецепторов, например атропином.
Физостигмин – временно (на 2-3 часа) блокирует работу ацетилхолинэстеразы.
А еще галантамин используется для лечения болезни Альцгеймера и других нейродегенеративных заболеваний.
Используется в медицине при мышечных дистрофиях, так как увеличивает воздействие ацетилхолина на мышечные рецепторы, а значит, и на работу самих мышц.
Галантамин временно блокирует ацетилхолинэстеразу. По действию очень схож с физостигмином, но менее токсичен.
Синтезируется подснежниками и близкими к ним растениями. Известны случаи отравления при употреблении его в пищу, первый симптом – это замедление сердцебиение.
Суксаметоний синтезирован человеком. Кониин - природный алкалоид, который содержится в болиголове. В древности кониин использовался для казней.
Кониин токсичнее, чем суксаметоний, поэтому его не применяют в медицине. Суксаметоний используется для расслабления мышц при общем наркозе и интубации.
Оба вещества связываются с мышечными рецепторами и активируют их. Однако ацетилхолинэстераза не может расщепить ни кониин, ни суксаметоний, а мышца не может сокращаться бесконечно. Поэтому через некоторое время наступает вялый паралич.
При попадании ботулотоксина в организм с пищей или воздухом развивается заболевание ботулизм, основной симптом которого – паралич. Чаще всего отравления случаются из-за употребления продуктов домашнего консервирования. Также ботулотоксин используется в медицине для лечения спазмов мышц.
Яд синтезируется бактерией Clostridium botulinum.
В результате везикула не может слиться с мембраной синапса, и сигнал не может передаваться дальше. Это приводит к местному параличу, так как без сигнала мышца не может сокращаться.
Ботулотоксин расщепляет некоторые VAMP- и SNAP-белки.